Kimyagerler Virüsleri Önleyen Yeni Bileşikler Tasarlıyor – Koronavirüsün Çoğalmasını Engelliyor
Yeni bileşikler, koronavirüs de dahil olmak üzere çoklu virüslerin çoğalmasını engelliyor.
Dünya Sağlık Örgütü’nün 26 Şubat tarihli bir raporuna göre, 81.000’den fazla insan Wuhan koronavirüsünü kaptı ve Wuhan koronavirüsü Aralık 2019’da Çin’in Wuhan’daki ilk vakalarından bu yana 2.700’den fazla ölüme neden oldu. Şimdi, araştırmacılar ACS Journal of Medicinal Chemistry’de, laboratuvarda benzer koronavirüslerin yanı sıra hastalığa neden olan diğer virüslerin çoğalmasını engelleyen bileşikler tasarladığını bildirdiler. Bileşikler henüz insanlarda test edilmemiştir.
COVID-19, SARS-CoV-2 veya 2019-nCoV olarak da bilinen Wuhan koronavirüsü, 2003’te salgına neden olan (SARS-CoV-1), aynı zamanda 2012 yılında ortaya çıkan Orta Doğu solunum hastalığı virüsüne (MERS-CoV) yakın bir akut solunum sendromu virüsüdür (SARS). Tüm bu virüsler grip benzeri semptomlara ve sıklıkla zatürreye neden olur. Bununla birlikte, kısmen göreceli olarak az sayıda vaka ilaç şirketleri tarafından büyük harcamalar gerektirmediğinden etkili bir tedavi geliştirilmemiştir. Hong Liu, Rolf Hilgenfeld ve arkadaşları, bazıları soğuk algınlığı, el, ayak ve ağız hastalığı ve “yaz gribi” gibi durumlara neden olan tüm koronavirüsleri ve enterovirüsleri hedef alan geniş spektrumlu antiviral ilaçlar şeklinde olası bir çözüm tasarladılar. Bu virüslerin hepsi, koronavirüslerde “ana proteaz” ve viral replikasyon için gerekli olan enterovirüslerde “3C proteaz” olarak adlandırılan benzer bir protein kesme enzimini paylaşır.
Araştırmacılar, proteazların X-ışını kristal yapılarını inceledi ve daha sonra işlevlerine müdahale ederek enzimlerin aktif bölgelerine tam olarak sığacağı tahmin edilen bir dizi a-ketoamid bileşiği yaptı. Petri kaplarındaki test tüpündeki ve insan hücrelerindeki molekülleri test ederek, SARS-CoV-1 dahil olmak üzere çoklu koronavirüsleri ve enterovirüsleri bloke eden çok yönlü bir inhibitör tanımladılar. Başka bir molekül, diğer virüslere karşı orta aktivite ile MERS-CoV’a karşı çok güçlü aktivite gösterdi. Araştırmacılar, COVID-19, MERS-CoV ve SARS-CoV-1’in ana proteazları çok benzer olduğundan, inhibitörlerin Wuhan koronavirüsüne karşı muhtemelen iyi antiviral aktivite göstereceğini söylüyor. Bir sonraki adımları, küçük hayvan hastalık modellerinde inhibitörleri test etmek olacaktır.
Kaynak : scitechdaily.com
