Nektar Zararsız Opioid Geliştirmektedir
Biyoteknoloji firması öfori(aşırı mutlu olma durumu) etkisini önlemek için pegilasyonu kullanmaktadır.
Nektar Terapötik, yakalanması zor olan bir toplum sağlığı hedefine ulaşmak için polimer kimyada kötüye kullanım potansiyeli az olan yeni bir kronik ağrı kesici geliştirmektedir.
San Francisco merkezli biyoteknoloji firmasının yayınladıkları araştırmanın sonuçları gösteriyor ki , geliştirdikleri opioid , NKTR-181, ağrıyı yüksek opioid seviyesi olmadan kesmesi , standard opioidlerin kötüye kullanılmasına ve bağımlılığına neden olur . Nektar daha önce ilacın kronik bel ağrısı olan hastalarda ağrıyı önemli ölçüde azalttığını bildirdi.
Ağrı özellikle sırt ağrısı milyonlarca Amerikalı için büyük bir problemdir. Fakat tartışmasız daha büyük bir problem ise ağrı kesici opioidlerin kötüye kullanılmasıdır. 2014 yılında yaklaşık olarak 2 milyon Amerikalının ya reçeteye bağlı olarak ağrı kesicilere bağımlı olacakları ya da onları bırakacakları Nektar tarafından belirtilmiştir.
Oksikodon ve diğer opioid sahibi pazarlamacılar , kendi ilaç formüllerinin açığa çıkması durumu ve sonucunda kötüye kullanımı ile karşı karşıya gelmektedir. Fakat madde bağımlıları bu kontrolleri engellemenin ve ilaçların etken maddelerinin özütlerini çıkarmanın bir yolunu bulmaktadırlar.
Nektar’ın yaklaşımı, kısa zincirli bir polietilen glikole, bir eter bağlantısıyla, beş halkalı morfinona kovalent bağlanmaktır, şeklinde açıklamaktadır bilim insanı Stephen K. Doberstein. Yapısı önümüzdeki haftalarda yayınlanacak olan molekül, kan-beyin bariyerini yavaş yavaş geçerek, bağımlıların aradığı “çabukluk ” engellenmektedir. Doberstein, “Başlama hızı fazlasıyla önemlidir,” diye belirtmiştir.
Dahası, Doberstein’a göre eter bağlantısı morfin halkasından daha kararlıdır. Bu nedenle, potansiyel bir bağımlı, molekülün aktif yarığını denatüre etmeden bağlantıyı kesmek için kimya kullanamaz.
Doberstein, NKTR-181’in pegilasyon yöntemi ile küçük moleküllü bir ilacın yalnızca ikinci örneğini gösterdiğini belirtmektedir. Birincisi, Nektar’ın 2009 yılında AstraZeneca’ya lisansı almış olan bir α-naloksol türevi olan naloxegoldur. FDA 2014’te opioid kaynaklı kabızlık tedavisinde onaylanmıştır.
Nektar, Faz III klinik araştırmasında NKTR-181’in uzun vadeli güvenliğini araştırmaya devam etmektedir. Potansiyel olarak büyük pazarlar göz önüne alındığında, şirket ağrı kesici ilaç deneyimi olan bir ortak arayacaktır. Doberstein “Birden fazla şirketle konuşuyoruz,” diye belirtmiştir.
Kaynak : acs.org
