Parkinson İlaçları Konusunda Öncül Maddeleri Sentezlemek için Yeni Bir Yöntem Önerildi
Fotoğraf: Kaynak: RUDN Üniversitesi
RUDN Üniversitesi’nden bir kimyager antidepresanlar, Parkinson hastalığının, sıtmanın ve diğer nörodejeneratif hastalıkların tedavisinde kullanılan ilaçlar için ikincil propargylaminin sentezi için yeni bir yöntem önerdi. Bu yöntem kullanılan maddenin basitliği ve kararlığı sebebiyle diğer yöntemlerden farklıdır. Makale The Journal of Organic Chemistry Dergisi’nde yayımlandı.
Nörodejeneratif hastalıkların ve sıtmanın tedavisinde kullanılan ilaçların ana aktif bileşeni olan propargylaminler, karmaşık ve yoğun enerji gerektiren bir yöntemle üretilir. Bunun sebebi başlangıç bileşenlerinin düşük reaktivitesinden kaynaklanıyor: birincil aminler ve ara iminler. Buna ek olarak, mevcut sentez yöntemleriyle oluşan ürün oksitlenir, bu da saf olan ürünün verimini teorik olarak mümkün olanın %35’ine indirir. RUDN Üniversitesi’nden bir kimyager ve meslektaşları propargylaminlerin sentezi için daha basit bir yöntem önerdi, bu yöntem de oksidasyona dirençli bir ürün oluşturmayı ve verimini %56’ya kadar artırmayı başardı.
RUDN ÜNniversitesi’nde organik sentez üzerine bir araştırma merkezinde çalışan Eric Van der Eycken “Propargylaminler organik bileşiklerin sentezinde kullanılan oldukça yaygın bir maddedir. Özellikle anti tümör aktivitesi ve daha düşük kan basıncı sağladıklarından tıp alanında kullanılırlar. Propargylaminler sıtma ilaçlarının, Parkinson ilaçlarının ve antidepresanların bir parçasıdır. Kural olarak daha basit maddelerden, ara ürün olarak oluşan iminlerle birlikte aminler ve alkinler sentezlenirler. Reaksiyon zayıftır çünkü ara ürün olarak oluşan imin diğer maddelerle zayıf bir reaksiyona girer” diyor.
Bu sentezin bakır bazlı bir katalizör kullanılarak aminlerin ve alkinlerin reaksiyonu sonucunda gerçekleştirilebileceği önerildi. İlk denemelerde bu sentez çalışmadı çünkü bakır katalizörler (bakır klorür, bakır iyodür ve bakır bromür) kullanıldı ve bu reaksiyonda düşük bir aktivite görüldü.
Daha sonra araştırmacılar sıcaklığı, çözelti tipini ve başlangıç malzemelerinin oranını değiştirdi. Sonuç olarak en etkili bakır katalizörü olarak bakır asetilit seçildi.
Kimyager reaksiyonun ve ürünün veriminin elektronik etkilere bağlı olduğunu buldu: reaksiyona doğrudan katılmayan fakat molekülün reaksiyona giren kısmını etkileyen, yer değiştiren atomların etkisi altında olan radikal iyonların veya moleküllerin elektron yoğunluğundaki bir değişiklik. Bir maddeyi en yüksek verimle elde edebilmek için bu faktör göz önünde bulundurulmalıdır.
Böylece kimyagerler propargylaaminlerin ve bunların aminlerden ve alkinlerden elde edilen türevlerinin üretimi için yeni bir üretim yöntemi geliştirmiş oldular. Reaksiyon Alzheimer, Parkinson ve Lew cisimli demans hastalıkları gibi nörodejeneratif hastalıkların tedavisinde kullanılan ilaçların üretimi için propargylaminlerin daha düşük maliyetlerle ve yüksek verimle üretilmesine izin verecek.
Kaynak: phys.org
