Yeni İlaç Melanom Yayılmasını Yüzde 90 Oranında Azaltıyor
Michigan State Üniversitesi’den bir grup araştırmacı, melanom hücrelerinin yayılmasını %90’a kadar azaltan CCG-203971 adında bir ilaç keşfetti. Bulgular Molecular Cancer Therapeutics dergisinde yayımlandı.
Bu küçük moleküllü ilaç bileşiği, bir genin RNA molekülü üretebilme yetisinin ve melanom tümörlerindeki bazı proteinlerin peşinden gider.
Bu gen aktivitesi yaymak için hastalığa sebep olur, fakat yeni bileşik bunu durdurabilir. Şu ana kadar, bu tür bazı diğer bileşenler bunu başarabildi.
Michigan State Üniversitesi Farmakoloji ve Toksikoloji Departmanı’ndan Prof. Richard Neubig: ‘’Melanom sürecinde önemli olduğu bilinen sinyal mekanizması olarak çalışan bu gen aktivitesini engelleyen küçük moleküllü ilaçları geliştirmek bize bir meydan okuma olmuştu.’’ diyor.
‘’Bizim kimyasal bileşiğimiz bu tip kanser üzerinde etkili olan skleroderma hastalığını potansiyel olarak tedavi eden bileşikle neredeyse aynı.
Prof. Neubig ve yardımcıları, bileşiğin, miyokardin ile ilişkili transkripsiyon faktörü (MRTFs) olarak bilinen proteinleri, melanom hücrelerindeki gen transkripsiyon sürecini başlatmalarından durdurabilme yetkisine sahip olduğunu buldu.
Bu tetikleyici proteinler başlangıçta hastalığın agresif olarak vücuda yayılmasına neden olabilecek bir sinyal yolunda bulunan RhoC (Ras homolojisi C) adı verilen başka bir protein tarafından açılır.
Yazarlar: ‘’Melanom, metastazik hastalıklardan yükselek ölüm çoğunluğu ile birlikte cilt kanserinin en tehlikeli halidir.’’ diyorlar.
‘’Kanıtlar, transkripsiyonel ko-aktivatörün, miyokardin ile ilişkili transkripsiyon faktörünün nükleer lokalizasyonu tarafından aracılık edilen melanom metastazında Rho ile aktifleştirilmiş gen transkripsiyonunu içeriyor.’’ ‘’
Rho ve MRTF sinyalleşmesinin rolü ve insan melanomu büyümesi ve metastazının in vitro ve in vivo modelleri kullanılarak farmakolojik inhibisyon yoluyla tersine çevrilmesini vurguluyoruz.
’’ CCG-203971 melanom hücrelerinin göçünü %85-90 oranında azaltmıştır. Araştırmacılar yeni ilacın insan melanom hücresi enjekte edilen fare akciğerindeki tümörleri özellikle azalttığını keşfetmişlerdir.
Prof. Neubig: ‘’Kimyasal inhibitörlerimize göstermesi için el değmemiş melanom hücreleri kullandık. Bu Rhoc’un izlediği yol boyunca engelleyebilen bir bileşik bulmamızı sağladı.’’ diyor.
Bu yol boyunca engelleyebilme yetisine sahip olmak, ekibin yeni hedef olarak MRTF sinyalizasyon proteinini bulmasını sağladı.
Michigan State Üniversitesi Farmakoloji ve Toksikoloji Departmanı’ndan doktora öğrencisi yardımcı yazar Kate Appleton: ‘’Hangi hastalarda bu hastalığın yönlendirildiğini belirlemek, bileşiklerinin geliştirilmesinde önemli bir diğer adımdı, çünkü bu hangi hastaların daha yararlı olabileceğine karar vermelerine yardımcı olabilir.’’ diyor.
‘’Melanom hücresi büyümesi ve ilerlemesini durdurmada bileşiğimizin etkisi, izlenen yol aktif edildiğinde daha güçlüdür.’’
‘’Riski belirlemek için, özellikle erken dönemdeki melanomdaki MRTF proteinlerinin aktivasyonuna bakılabilir.’’
Kaynak : sci-news.com
Haberi Çeviren : Derya İnceli
Üniversite : Gazi Üniversitesi (Lisans Öğrencisi)
Bölüm : Kimya Bölümü
Mail : derinceli4@gmail.com
Not : Haberlerin dergi yönetimi ile çevirene haber verilmeksizin yayınlanması, kopyalanması, kendi web sitenize eklenmesi kesinlikle yasaktır. Bir yerde yayınlamayı düşünenler iletisim@inovatifkimyadergisi.com adresine ve de haberi çeviren arkadaşımıza mail atarak durumu belirtmeleri gerekmektedir.
