İlaçların Geliştirilmesini Hızlandıran Yeni Yöntem
Fotoğraf: Bernhard Spingler’ın (sağdaki) laboratuvarında stajyer olan Philipp Nievergelt (soldaki), organik tuzların kristal yapılarını daha hızlı ve daha kolay belirlemede önemli bir katkıda bulunmuştur.
Zürih Üniversitesi araştırmacıları, organik tuzların kristal yapılarını belirleme sürecini hızlandıran ve bunun için gereken çalışmayı önemli ölçüde azaltan yeni bir yöntem geliştirdiler. Tüm aktif farmasötik bileşenlerin yaklaşık yüzde 40’ı tuzlardır. Bu yeni kristalografik yöntem, ilaç geliştirmeyi büyük ölçüde hızlandırmaya yöneliktir.
Yeni ilaçların geliştirilmesindeki en önemli adımlardan biri, biyolojik olarak aktif maddelerinin atomik yapısının belirlenmesidir. Bu adım genellikle, bileşenin ayrıntılı üç boyutlu dizilişini belirlemede gerçekleştirilen tek kristal yapıların X-ışını analizlerinden oluşur. Fakat, büyüyen tek kristaller genellikle karmaşık ve zaman alıcı bir süreçtir.
Kristal Yapıları Daha Hızlı ve Etkin Bir Şekilde Belirleme
Zürih Üniversitesi Kimya bölümü profesörü Bernhard Spingler tarafından yönetilen bir araştırma grubu, daha önce sadece proteinlerin kristalizasyonu için kullanılmış yöntemi modifiye ederek organik tuzlara başarıyla uygulamıştır. Ekip, birkaç organik tuzun kristal yapılarını kısa süre ve az bir çaba ile belirleyebildi. Spingler, “Organik tuzlar, tüm aktif farmasötik bileşenlerin yaklaşık yüzde 40’ını oluşturduğundan, bu yeni yöntem ilaçların geliştirilmesini büyük ölçüde hızlandırabilir” diyor.
Organik Tuzların Kolaylaştırılmış Görüntülenmesi
Organik moleküllerin katı tuzlarının üretimi, bazı farmasötik bileşenlerin geliştirilmesinde önemli bir adımdır. Organik tuzları oluşturan pozitif ve negatif yüklü tanecikler; çözünürlükleri, kristal şekli, su absorbe edebilme yeteneği, erime noktası ve stabilite gibi özelliklerini belirler. Tuzun pozitif yüklü katyonuna eşleşmesi için olan ideal negatif yüklü anyon arayışı, şimdiye kadar çok fazla kaynak gerektiren bir süreç olmuştur. Kristalizasyon için iyon değişimi görüntülemesi ve buhar difüzyonunun yarı otomatik kombinasyonu sayesinde, sadece daha hızlı değil aynı zamanda daha düşük maliyetle yapıldı. Kristallografi uzmanı Spingler, “Artık, tuz kombinasyonlarının yapılarını taramadan hemen sonra da belirleyebiliriz, çünkü bunu yapmak için sadece çok az miktarda tuz gerektirir” diye ekliyor.
Bu büyük buluş, liseden mezun olduktan sonra, Bernhard Spingler’in laboratuvarında 10 ay geçirmiş olan stajyer Philipp Nievergelt tarafından gerçekleştirildi. Başarılı genç araştırmacı, çalışmanın baş yazarı olarak listelenmiştir ve şimdi Zürih Üniversitesi iş kimyası çalışmalarına dört dönemdir devam etmektedir. Nievergelt, “Staj, laboratuvar çalışmaları konusunda beni heyecanlandırdı ve araştırma yapmaya devam etmem için beni teşvik etti” diye açıklıyor.
Daha fazla bilgi için: Philipp P. Nievergelt ve ark. A high throughput screening method for the nano-crystallization of salts of organic cations, Chemical Science (2018). DOI: 10.1039/C8SC00783G
Kaynak : phys.org
