Kimyagerler Virüsleri Önleyen Yeni Bileşikler Tasarlıyor – Koronavirüsün Çoğalmasını Engelliyor
Fotoğraf: Araştırmacılar, COVID-19’a benzer koronavirüslerin ve ayrıca hastalığa neden olan diğer virüslerin laboratuvarda kopyalanmasını engelleyen bileşikler tasarladılar.
Yeni bileşikler, koronavirüsler de dahil olmak üzere birden fazla virüsün çoğalmasını engelliyor.
Dünya Sağlık Örgütü’nün 26 Şubat tarihli bir raporuna göre, Wuhan koronavirüsü 81.000’den fazla insanı etkiledi ve Aralık 2019’da Çin’in Wuhan kentindeki ilk vakalardan bu yana 2.700’den fazla ölüme neden oldu. Şimdi, ACS Journal of Medical Chemistry’de rapor veren araştırmacılar, benzer koronavirüslerin ve diğer hastalığa neden olan virüslerin laboratuvarda çoğalmasını engelleyen bileşikler tasarladı. Fakat bileşikler henüz insanlarda test edilmemiştir.
COVİD-19, SARS-CoV-2 veya 2019-nCoV olarak da bilinen Wuhan koronavirüsü, 2003 yılında (SARS-CoV-1) salgına neden olan şiddetli akut solunum sendromu (SARS) virüsüne ve 2012 yılında ortaya çıkan Orta Doğu solunum yolu hastalığı virüsüne (MERS-CoV) yakın bir akrabadır. Bu virüslerin tümü grip benzeri semptomlara ve sıklıkla pnömoniye neden olur. Bununla birlikte kısmen az sayıda vaka için, ilaç şirketleri tarafından büyük harcamalar gerektirdiğinden etkili bir tedavi geliştirilmemiştir. Hong Liu, Rolf Hilgenfeld ve arkadaşları, bazıları “yazlık grip” ve soğuk algınlığına neden olan tüm koronavirüsleri ve enterovirüsleri hedef alan geniş spektrumlu antiviral ilaçlar şeklinde olası bir çözüm tasarladılar. Tüm bu virüsler, viral replikasyon için gerekli olan koronavirüslerde “ana proteaz” ve enterovirüslerde “3C proteaz” olarak adlandırılan benzer bir protein kesme enzimini paylaşmaktadır.
Araştırmacılar proteazların X-ışını kristal yapılarını incelediler. Daha sonra enzimlerin aktif bölgelerine tam olarak oturduğu ve işlevlerine müdahale ettiği tahmin edilen bir dizi α-ketoamid bileşiği yaptılar. Petri kaplarındaki, test tüpündeki ve insan hücrelerindeki molekülleri test ederek, SARS-CoV-1 dahil olmak üzere birden fazla koronavirüs ve enterovirüsü bloke eden çok yönlü bir inhibitör tanımladılar. Başka bir molekül, diğer virüslere karşı ılımlı aktiviteye sahip MERS-Cov’a karşı çok güçlü bir aktivite gösterdi. Araştırmacılar, covid-19, MERS-CoV ve SARS-CoV-1’in ana proteazlarının çok benzer olmasından dolayı, inhibitörlerin büyük olasılıkla Wuhan koronavirüsüne karşı iyi bir antiviral aktivite göstereceğini söylüyor. Bir sonraki adımları, inhibitörleri küçük hayvan hastalık modellerinde test etmek olacaktır.
Kaynak: scitechdaily.com
