B-Laktam Oluşturmak için Şık Bir Yol Bulundu
Paladyum katalizli prosesler, alifatik aminler ve karbon monoksitlere bağlanıyor.
Β-laktam olarak bilinen gergin siklik amidler, antibiyotik penisilin ve kardiyak ilacı Zetia (ezetimib) dahil olmak üzere birçok tıbbi olarak önemli moleküllerin, iskeletleri olarak gösterilmiştir. Cambridge Üniversitesi’ndeki kimyagerler, karbonilasyonu ve ardından C-H aktifleştirilmesi ile ilgili bir süreçte, alifatik ikincil aminler ve karbon monoksit gazı katılması için (bir paladyum katalizörü kullanılarak, bu yapısal motifi yapmak için (gösterilmemiş olan) yeni bir yöntem geliştirmiştir.
Pd-kataliziyle yürüyen reaksiyonda ikincil aminden ve karbon monoksitten b-laktam sentezi
Reaksiyondaki fonksiyonel grupların oldukça geniş ve karmaşık tolerans aralığındaki moleküllerden oluştuğunu söyleyen Matthew J. Gaunt araştırmak yoluna girdi. “Aminlerin çoğu uyuşturucuda bulunur, bu nedenle potansiyel kimyacılar bu yöntemi kullanarak zaten karmaşık bir molekül üzerinde geç evre C-H fonksiyonelleşmesini gerçekleştirebiliyor,” diyor. “Bence bu ilaç keşfi için çok güçlü olabilir.”
Mekanik çalışmalar, reaksiyonun, varsayılan bir paladyum anhidritin oluştuğu ayrı bir reaksiyon yolu ile ilerlediğini ileri sürmektedir. Paladyum üzerindeki bir karboksilat ligandı, karbamoil-palladyum türlerinin oluşması için sekonder aminin anhidrid kompleksine saldırmasına yardımcı olur. Daha sonra C-H aktivasyonu azot ve bir Pd atomu içeren beş üyeli bir halka oluşturur. Son olarak, Pd’nin indirgeyici eliminasyonu β-laktam ürününü verir.
MIT’deki organik sentez uzmanı Stephen L. Buchwald, yıllar geçtikçe kimyagerlerin β-laktam yapmak için pek çok ustaca yol bulduklarını belirtti. Bununla birlikte, Buchwald, “Gaunt ve iş arkadaşlarının rapor ettiği C-H aktivasyon-karbonilasyon yöntemi, bu yapısal birime erişmek için özellikle basit ve şık bir araçtır” diye ekliyor. Rotaya göre “yolun Yeni farmasötik ajanların geliştirilmesi. ”
Kaynak : acs.org
Haberi Çeviren : Zehra Oruç
Üniversite : Mersin Üniversitesi (Lisans Öğrencisi)
Bölüm : Kimya Mühendisliği
Mail : z.oruc3363@gmail.com
Not : Haberlerin dergi yönetimi ile çevirene haber verilmeksizin yayınlanması, kopyalanması, kendi web sitenize eklenmesi kesinlikle yasaktır. Bir yerde yayınlamayı düşünenler iletisim@inovatifkimyadergisi.com adresine ve de haberi çeviren arkadaşımıza mail atarak durumu belirtmeleri gerekmektedir.
